酶抑制劑是一種可以抑制生物體內與某種疾病有關的專一酶活性，從而獲得療效的物質。迄今已發現的酶抑制劑多達100 種以上,有的已在臨床上使用。蛋白酶抑制劑有抑胃酶劑、抑糜酶劑等多種,不同類型的蛋白酶都有相應的酶抑制劑。
酶抑制劑是指特異性作用于酶的某些基團，降低酶的活性甚使酶*喪失活性的物質。是很多外來化合物產生毒作用的機理。可分為：①不可逆性抑制，抑制劑與酶活性中心的必需基團結合，這種結合不能用稀釋或透析等簡單的方法來解除。如有機磷農藥與膽堿酶活性中心的絲氨酸羥基結合，一些重金屬離子與多種酶活性中心半胱氨酸殘基的－SH結合。②可逆性抑制，有競爭性和非競爭性兩種，競爭性抑制是抑制劑和底物爭相與酶結合，增加底物濃度可使抑制減弱，如丙二酸抑制琥珀酸脫氫酶；非競爭性抑制可以降低酶的活性，如氰化物能與細胞色素氧化酶的Fe3+結合成氰化高鐵細胞色素氧化酶，使之喪失傳遞電子的能力，引起內窒息。
作用
作用于或影響酶的活性中心或必需基團導致酶活性下降或喪失而降低酶促反應速率的物質，可分為可逆抑制劑和不可逆抑制劑。對酶有一定的選擇性，只能對某一類或幾類酶起抑制作用。一價陰離子（X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等），磺胺，草酸鹽，苯胺，咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸鹽等都是天然碳酸酐酶抑制劑。抑制劑進入酶活性部位并且改變金屬離子的配位層。利用抑制劑作為酶的修飾劑，可獲得有關活性部位結構及反應機理等信息。
